A lo largo de bastante tiempo fué apreciado por los médicos que, en lo que se refiere a tolerabilidad y respuesta al alivio del dolor, los pacientes pueden responder mejor a un μ-opioide que a otro. Estas respuestas se relacionan con peculiaridades propias de la droga, del tolerante o de las dos. Estos hallazgos proponen diferencias entre los opioides, señalando una farmacología considerablemente más compleja de lo que previamente se ha sugerido.
Su uso asociado a AL no está muy extendido y se limita a cirugía urológica, cesárea y analgesia en el parto a dosis de mg intratecal. Existen 4 tipos de receptores opioides, por su parte divididos en varios subtipos (μ1-3, δ1-2, κ1-3, ORL-1) y ubicados a diversos niveles del neuroeje desde la corteza cerebral a la médula espinal (asta posterior de la médula, sustancia gris- lámina II), así como en alguna ubicación periférica 1. Además, el mayor inconveniente reside en la contrariedad de su medición, ya que no se ve frecuentemente reflejada en las escalas de opinión subjetivas de mal tradicionales como la escala visual analógica . El consumo crónico de opioides condiciona en los pacientes unos cambios fisiopatológicos que les predisponen a un mayor consumo de analgésicos en el periodo de tiempo perioperatorio. Entre ellos resaltan la dependencia, la tolerancia y la hiperalgesia inducida por los propios medicamentos, denominada HIO . Este último efecto asimismo ha sido descrito tras una exposición corta por vía sistémica y espinal, tanto en modelos animales como humanos, pero está aún por definir su auténtico papel en el periodo de tiempo perioperatorio.
Morfina Sustantivo, Femenino—
De hecho, el prototipo de las butirofenonas antipsicóticas, Haloperidol, fue en sus orígenes usado como sustituto derivativo de la droga calmante Meperidina en la terapia de retiro de opioides de uso crónico, debido a la similitud isomérica entre ambas drogas. Con relación al mecanismo analgésico, este no está claro, pero por ejemplo en el caso del Aripiprazol, que si bien tiene un perfil farmacodinámico especial agonista D2, un viable mecanismo antinociceptivo se explicaría por agonismo periférico parcial de los receptores dopamina D2 y serotoninérgicos 5-HT1A26. Independiente de lo previo, los neurolépticos producen sedación y administran la agitación socia al dolor severo. Esta terapia siempre y en todo momento ha de ser utilizada en asociación a un analgésico, como neurolepto-analgésia adyuvante.
El sufentanilo es un claro ejemplo de accionar de opioide lipofílico y ha sido ampliamente estudiado, presenta un efecto supraespinal por lo que una parte de la analgesia conseguida es mediada por un efecto central. En consecuencia, los opioides reducen esencialmente la liberación de los transmisores excitadores y crean condiciones en las que la célula inquieta es menos probable que se despolarice y, por tanto, transmita señal nociceptiva2. • La morfina de liberación retardada puede ser utilizada como alternativa a la vía intravenosa o epidural en dosis única, pero necesita una mayor vigilancia. Las áreas de recogida de las muestras de orina tienen la posibilidad de estar modificadas para eludir la perturbación de la muestra.
Calmantes Opioides Y No Opioides
La utilización de dosis bajas intradurales de AL puede acortar el tiempo de restauración así como limitar la extensión del bloqueo, aunque puede poner en una situación comprometedora un adecuado nivel sensitivo para la cirugía. Estudios que afirman que existe un sinergismo entre opioides y AL en el momento en que se usan dosis subterapéuticas de estos últimos, progresando la analgesia somática sin afectar al nivel de bloqueo simpático o motor. Los estudios mucho más recientes se han basado en la asociación de opioides lipofílicos a los AL en la cirugía ambulatoria. De esta manera, la asociación de fentanilo sufentanilo a bupivacaína o lidocaína lleva a un acortamiento de la instauración del bloqueo y una optimización de la analgesia intraoperatoria y de las primeras horas del postoperatorio sin alargar el bloqueo motor o prolongar el tiempo hasta el alta.
Sólo se han encontrado relaciones aditivas entre metadona y fentanilo o entre la morfina y M6G. Las pruebas de detección de opioides las puede solicitar el médico cuando un tolerante tiene recetados estos fármacos durante mucho más de 90 días, para saber si el paciente no está tomando otros fármacos o drogas. El someterse a una prueba de detección de opioides puede ser un requisito para conseguir un puesto.
Las muestras de sudor se recogen en un parche absorbente que se deja puesto varios días, y advierten el consumo de opioides en algún instante del periodo de obtenida de la exhibe. Las muestras de pelo, en las que se examina la raíz del pelo, normalmente tienen la capacidad de detectar drogas consumidas en los últimos 90 días. Esta ventana de tiempo cambia en función del ritmo de crecimiento del pelo del sujeto, entre otros muchos componentes. Los síntomas socios al abuso o de la sobredosis de opioides cambian según la persona y no están relacionados de manera directa con la dosis administrada.
Fentanilo
La concentración de morfina sobrepasaba a todos y cada uno de los medicamentos lipofílicos, alcanzando el triple del valor y duración en todo el tiempo, tanto en la inyección lumbar L2-3, como torácica T11. La explicación radica en que la sustancia blanca está formada principalmente por membranas axonales plasmáticas que sucesivamente están envueltas por múltiples capas de células de Schwann, con lo que está constituida por lípidos en un 80%, lo que implica una mayor afinidad por los opioides lipofílicos. Como la sustancia gris carece de mielina, es parcialmente hidrofílica y tiene una mayor afinidad por la morfina. En los últimos tiempos el ahínco científico se ha centrado en determinar que opioide es conveniente para empleo espinal y cual no. Lamentablemente, en la mayoría de las situaciones este suceso no se cumple, ya que pueden lograr los centros superiores cerebrales a través del LCR o por recaptación sanguínea y muchos de ellos solo alcanzan una biodisponibilidad medular bajísima, produciendo su efecto analgésico a nivel supraespinal .
Rev Soc Esp Dolor Vol23 No3 Madrid May/jun 2016
De este modo, al paso que distintas opioides mu unen a todos y cada uno de los receptores mu y generan efectos farmacológicos similares, los cambios sutiles en su activación relativa del receptor tienen la posibilidad de explicar las diferencias sutiles en su farmacología . En cuanto a la combinación de oxicodona/naloxona, los resultados obtenidos del estudio detallan que la combinación de oxicodona-naloxona permite una mayor estabilidad en el mantenimiento de la dosificación, tal como mejoras en la calidad de vida, una vez que se encuentre una dosis correcta para cada paciente. La combinación de fentanyl y morfina en bombas de PCA se ha estudiado tratando de combinar tanto un inicio rápido cuanto una larga duración de acción, atributos, que no están disponibles en los opioides hoy en día que ya están. Si el médico tiene una sospecha clara de que el individuo ha consumido un opioide preciso o el tolerante está en seguimiento por tener un historial de abuso de un opioide, es posible que se pida únicamente la prueba para ese opioide. Otra razón para solicitar la prueba de un único opioide es cuando el opioide que se quiere detectar no está incluido en ningún panel de drogas.
La vía de administración fue intramuscular predominantemente y asimismo endovenosa en 19 casos. Se observaron efectos adversos como hipotensión en 4 pacientes y solo uno fue grave 29. En otro estudio, en el contexto de jubilados sometidos a cirugías mayores, o sea, con otros muchos causantes arritmogénicos, también se descartó la presencia de eventos de esta clase 30.
Cabe nombrar que los opioides no son tan efectivos en el manejo de crisis severa de migraña como los fármacos del primer nivel y tienen mas tasa de recurrencia con reconsulta al SU, sin nombrar los inconvenientes de tolerancia, dependencia y adicción que se discutieron 48. Otro punto importante del manejo del mal es el alivio de los síntomas concurrentes como por servirnos de un ejemplo, la ansiedad, las náuseas y la disnea, dado que sin el manejo de exactamente los mismos no se obtendrá el alivio del padecimiento del paciente. Hay numerosos medicamentos que se tienen la posibilidad de asociar a los analgésicos para el manejo de éstos como benzodiacepinas, antieméticos, antiespasmódicos, así como el uso otras técnicas, por servirnos de un ejemplo, uso de ventilación mecánica no invasiva, en las situaciones más extremos. La depresión respiratoria guarda relación con la dosis y puede invertirse con la administración de un antagonista narcótico , pero quizá sea preciso regentar dosis auxiliares de este antagonista, ya que la depresión respiratoria podría tener una mayor duración de acción que los oponentes opiáceos. La analgesia profunda va acompañada de una marcada depresión respiratoria que puede persistir o reaparecer en el periodo posoperatorio.